Сравнение химических свойств жаропонижающих средств

XII Международный конкурс научно-исследовательских и творческих работ учащихся
Старт в науке

Сравнение химических свойств жаропонижающих средств

Хасанов Р.Р. 1
1МБОУ СОШ №5, г.Дивногорск
Даниленко О.В. 1
1МБОУ СОШ №5
Автор работы награжден дипломом победителя III степени
Текст работы размещён без изображений и формул.
Полная версия работы доступна во вкладке "Файлы работы" в формате PDF

Формулировка проблемы: в аптеках большой ассортимент жаропонижающих препаратов, поэтому трудно выбрать оптимальный препарат. В чём заключается «популярность» исследуемых препаратов?

Цель работы:1) Сравнить эффективность жаропонижающих средств по фармакологическим критериям (химический состав, свойства). 2) Сравнить побочное влияние лекарственных препаратов на организм человека.

Задачи: 1) Провести анкетирование для определения самого часто используемого препарата.2) Познакомиться с классификацией жаропонижающих средств, изучить состав и свойства жаропонижающих средств по источникам информации.3) Определить показатели действия препаратов по химическому составу и по набору побочных эффектов. Объект исследования: лекарственные препараты «Аспирин»; «Парацетамол»; «Ибупрофен»; «Ибуклин-Юниор».

Предмет исследования: физико-химические свойства, фармакологическое действие лекарственных веществ.

Методы исследования:1) анализ источников информации;2) анкетирование; 3) качественный химический анализ; 4) сравнительный анализ строения и свойств.

Основные результаты научного исследования:

1. Сравнил физико-химические показатели препаратов, доказал, что состав молекулы определяет фармакологическое действие. Подтвердил кислотные свойства ацетилсалициловой кислоты и большее количество побочных эффектов, что объясняется расположением карбоксильной и ацетильной функциональных групп в орто-положении и неустойчивостью молекулы. 2. Популярность препаратов парацетомол и ибупрофен подтверждается быстрым снятием симптомов и меньшим количеством побочных эффектов на организм, что связано с большей стабильностью молекул данных веществ, в результате расположения заместителей в пара-положении. 3. Наиболее сильным

анальгетическим и жаропонижающим действием обладает ибупрофен, сочетание разных механизмов воздействия на организм парацетамола и ибупрофена в препарате ИбуклинЮниор расширяет его терапевтический эффект и позволяет применять даже для детей от 3х лет.

ВВЕДЕНИЕ

Актуальность работы. Повышенная температура тела человека – довольно неприятное состояние, вызванное инфекционными процессами в организме. Симптом сопровождается головными болями, ломотой в мышцах, резкой слабостью, недомоганием.

При повышенной температуре тела человека на помощь приходят различные жаропонижающие средства, которые часто можно приобрести без рецепта и консультации врача. Подобные продукты не снимают воспаление и очаг инфекции, а всего лишь сбивают температуру, помогая человеку чувствовать себя лучше. В статье Парецкой А. «Лучшие таблетки от температуры для взрослых» [7] говорится, что самым часто назначаемым жаропонижающим является «Парацетомол». Проведя анкетирование учащихся и родителей в школе, выяснил, что самыми популярными жаропонижающими препаратами также является парацетомол и ибупрофен. В своей работе решил выяснить, в чём заключается «популярность» данных препаратов и их эффективность.

Формулировка проблемы: в аптеках большой ассортимент жаропонижающих препаратов, поэтому трудно выбрать оптимальный препарат.

Цель работы:

1) Сравнить эффективность жаропонижающих средств по фармакологическим критериям (химический состав, свойства). 2) Сравнить побочное влияние лекарственных препаратов на организм человека.

Задачи:

Провести анкетирование для определения самого часто используемого препарата.

Познакомиться с классификацией жаропонижающих средств, изучить состав и свойства жаропонижающих средств по источникам информации.

Определить показатели действия препаратов по химическому составу и по набору побочных эффектов.

Гипотеза: предполагаю, что: 1) все жаропонижающие препараты содержат одинаковый активный действующий компонент; 2) не все жаропонижающие средства оказывают одинаковое влияние на организм человека.

Объект исследования: лекарственные препараты «Аспирин»; «Парацетамол»; «Ибупрофен»; «Ибуклин-Юниор».

Предмет исследования: физико-химические свойства, фармакологическое действие лекарственных веществ.

Методы исследования:

анализ источников информации;

анкетирование;

качественный химический анализ;

сравнительный анализ строения и свойств лекарственных веществ.

I. ОСНОВНАЯ ЧАСТЬ

1.1. Классификация жаропонижающих препаратов

Изучив источники информации [1,6, 9-10], выяснил, что все жаропонижающие средства можно разделить на две большие группы:

Анальгетики-антипиретики ненаркотические – отличаются обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Механизм действия связан с преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Самыми распространенными лекарственными средствами в этой группе являются: Баралгин, Анальгин, Пропифеназол, Парацетамол, Седалгин.

Противовоспалительные нестероидные препараты. Механизм их действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов и брадикининов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Такие средства помогают также снизить чувствительность к действию вышеперечисленных веществ. Самыми известными лекарствами в данной группе являются: Ибупрофен, Ацетилсалициловая кислота, Мелоксикам, Нимесулид.

По обезболивающей активности анальгетики существенно отличаются. Наиболее сильным анальгетическим действием обладают ибупрофен, несколько слабее действуют парацетамол и ацетилсалициловая кислота. Препараты можно применять амбулаторно и длительно, так как они не вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхания.

Жаропонижающий эффект препаратов проявляется только при повышенной температуре тела 38,5°С-39°С, когда есть опасность возникновения гипоксии с отеком мозга, гипертермических судорог, нарушения микроциркуляции почечного кровотока и деятельности сердца. По интенсивности жаропонижающего действия препараты располагаются в следующий ряд: ибупрофен, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.

«Как правило, в качестве жаропонижающего средства используется парацетамол, особенно у детей. Выгодна комбинация парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для получения жаропонижающего и болеутоляющего эффектов), они взаимно усиливают действие, кроме того, парацетамол защищает слизистую желудка от раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты» [6].

1.2. Характеристики лекарственных препаратов

Познакомился с инструкциями [5] по медицинскому применению лекарственных препаратов выяснил, что исследуемые препараты отличаются составом активного

(действующего) вещества (табл.1)

Таблица 1. Химический состав жаропонижающих препаратов

Препарат

Активное вещество, масса

Структурная формула

Название

(ИЮПАК)

1.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота, 500 мг

 

2-ацетилокси бензойная кислота

2.

Парацетамол

Парацетамол, 500 мг

 

N-(4-гидрокси фенил)ацетамид

3.

Ибупрофен

Ибупрофен, 200 мг

 

(RS)-2-(4изобутил фенил)пропионовая кислота

4.

ИбуклинЮниор

ибупрофен, 100 мг парацетамол, 125 мг

   

Выяснил, что все активные вещества препаратов в составе молекулы имеют ароматическое бензольное кольцо, а также фенил-радикалы с заместителями в орто- и параположениях, совместно оказывающие противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Сравнил внешний вид препаратов. Все препараты представлены в форме таблеток, основное действующее вещество представляет белый лёгкий кристаллический порошок. В состав таблеток добавлены вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат и др. В состав препарата Ибуклин-Юниор добавлены также ароматизаторы и красители.

Сравнил показания к применению и противопоказания препаратов. Выяснил, что по фармакологическим свойствам все препараты похожи и применяются для лечения умеренного или слабовыраженного болевого синдрома разной этиологии, а также повышенной температуры тела и лихорадочного состояния при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях. Для всех препаратов существуют противопоказания связанные с эрозивно-язвенным поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечным кровотечением; бронхиальной астмой, почечной и сердечной недостаточностью, беременностью (I и III триместр), периодом грудного вскармливания. Наибольшее ограничение по возрасту (до 15 лет) имеет препарат

Аспирин, наименьшее (до 3-х лет) препарат Ибуклин-Юниор.

1.3. Результаты сравнение лекарственных препаратов

Самым доступным по стоимости является парацетамол, самым дорогим- Ибуклин –Юниор.

Для ибупрофена характерна большая продолжительность жаропонижающего действия, что позволяет уменьшит кратность его применения, по сравнению с другими препаратами.

Ацетилсалициловая кислота и ибупрофен являются нестероидными противовоспалительными препаратами. Парацетамол и Ибуклин-юниор – анальгирующими средствами!

Лекарственные средства содержат в составе молекул ароматическое бензольное кольцо, с которым связаны функциональные группы в орто- и пара-положениях. 5. Аспирин детям до 15 лет противопоказан!

6. При нарушении функции почек и печени, поражениями ЖКТ и сердечной недостаточности все лекарственные препарату нужно применять с большой осторожностью, учитывая риск и пользу от данного вещества.

II. ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

2.1. Анкетирование

Анкетирование было проведено среди учащихся и родителей 9-11 классов школы №5 в количестве 120 человек. Респондентам предлагались ответить на 5 вопросов.

Результаты анкетирования представлены в приложении 1.

2.2. Определение химических свойств препаратов.

Для сравнения основных химических свойств активных веществ препаратов использовал качественный химический анализ по методике О.С. Габриеляна, И.Г. Остроумова, С.Ю. Пономарёва[2-4]. Этапы проведения опытов отражены в приложении 2.

Препараты сравнивались по растворимости в воде и этаноле, кислотности, взаимодействию с гидроксидом натрия игидрокарбонатом натрия.Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2. Характеристики химических свойств препаратов.

Препарат

рН

Растворимость в воде t=40C

Растворимость в этаноле t=20C

Реакция с NaOH

Реакция

с NaНСО3

1.

Аспирин

3

хорошая

хорошая

изменений нет,

гидролиз при нагревании

выделение СО2

2.

Парацетамол

5

хорошая

хорошая

изменений нет

изменений нет

3.

Ибупрофен

4

хорошая

хорошая

изменений нет

изменений нет

4.

ИбуклинЮниор

4

плохая

(хлопья)

хорошая

изменений нет

изменений нет

Сравнивая растворимость. можно сказать, что в этаноле лекарства лучше растворяются, чем в воде, что связано с органической природой молекул. Но принимать препараты одновременно с алкогольными напитками не рекомендуют, так как усиливается раздражающее воздействие на слизистые органов желудочно-кишечного тракта.

Результаты опытов показывают, что растворимость препаратов повышается только в горячей воде, малорастворимые в воде лекарственные вещества попав в желудок могут вызвать язвенные поражения, раздражая стенки желудка.

С амым небезопасным лекарственным средством является аспирин, образуя при гидролизе две кислоты: салициловую и уксусную (рис.1) Ацетилсалициловая кислота показала повышенную кислотность, т.к. содержит две функциональные группы, одна из которых карбоксильная — обеспечивает кислую среду раствора. В желудке находится определённая концентрация соляной кислоты, необходимой для обеззараживания и переваривания пищи, и повышение концентрации кислоты способствует нарушению кислотного баланса желудка.

Рисунок 1. Реакция гидролиза ацетилсалициловой кислоты

Свои кислотные свойства аспирин подтвердил и при взаимодействии с гидроксидом натрия (рис.2) и гидрокарбонатом натрия (рис.3).

Рисунок 2. Взаимодействие с гидроксидом натрия

Рисунок 3. Взаимодействие с гидрокарбонатом натрия

Определение фенолпроизводного в растворах препаратов показало, что при взаимодействии аспирина с хлоридом железа(III) образуется фенолпроизводное - соли салициловой кислоты (рис.4), которое являются очень опасным для здоровья человека веществом, возможно, именно оно влияет на появление побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты. Качественная реакция с действующими веществами остальных препаратов не показала наличие фенолпроизводного, что объясняется большей стабильностью молекул данных веществ, в результате расположения заместителей в параположении.

+ FeCI3

Рисунок 4. Определение фенолпроизводного в Аспирине

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Результаты исследования.

По результатам анкетирования подтвердил, что самыми часто покупаемыми препаратами является: парацетомол и ибупрофен.

Познакомился с классификацией жаропонижающих средств. Выяснил, что все жаропонижающие вещества, кроме ацетилсалициловой кислоты в своём составе имеют один и тот же активно действующий компонент - фенил радикал, а также пара-заместители, совместно оказывающие противовоспалительное и жаропонижающее действие.

Парацетамол и ибупрофен обладают схожестью по темпам снижения лихорадки, времени начала и пику жаропонижающего средства. Однако для ибупрофена характерна большая продолжительность жаропонижающего действия, что позволяет уменьшить кратность его применения. Стабильность молекул обеспечивает меньшее количество побочных эффектов на организм.

Сравнение химических свойств препаратов показало, что все средства плохо растворимы в холодной воде и лучше в горячей. В процессе гидролиза образуются фенольные соединение, которые обладают бактерицидными свойствами. Растворимость лекарств в органическом растворители повышается, за счёт образования растворимых солей.

Ацетилсалициловая кислота в составе аспирина подтверждает свои кислотные свойства, поэтому является самым «опасным» средством. Воздействие на желудок может привести к появлению эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений [8]. В составе аспирина присутствует фенолпроизводное - соли салициловой кислоты, которое вызывает побочные эффекты при приеме препарата.

При покупке лекарственных препаратов обязательно нужно обращать внимание на дозировку и противопоказания, место хранения и срок годности.

ВЫВОДЫ

Сравнил физико-химические показатели препаратов, состав молекулы и фармакологическое действие. Методами качественного анализа подтвердил кислотные свойства ацетилсалициловой кислоты и большее количество побочных эффектов, что объясняется расположением карбоксильной и ацетильной функциональных групп в орто положении и неустойчивостью молекулы.

Изученные средства имеют различные механизмы воздействия на организм, популярность препаратов парацетомол и ибупрофен подтверждается быстрым снятием симптомов и меньшим количеством побочных эффектов на организм, что связано с большей стабильностью молекул данных веществ, в результате расположения заместителей в пара-положении.

Наиболее сильным анальгетическим и жаропонижающим действием обладает ибупрофен, сочетание разных механизмов воздействия на организм парацетамола и ибупрофена в препарате Ибуклин-Юниор расширяет его терапевтический эффект и позволяет применять даже для детей от 3-х лет.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

Алексеев, А. Д. А47 Фармацевтическая химия. Органические лекарственные средства. В 2частях.Ч.1.Углеводороды и их производные: тексты лекций для студентов специальности 1-48 02 02 «Технология лекарственных препаратов». – Минск : БГТУ, 2018. – 146 с

Аликберова Л.Ю.Занимательная химия: Книга для учащихся, учителей и родителей. –М.:АСТ-ПРЕСС, 2002.

Габриелян О.С. Химия. 10 класс. Углубленный уровень: учебник /О.С. Габриелян, И.Г. Остроумов, С.Ю. Понамарёв.- 2-е изд., стереотип. – М.Дрофа, 2014. – 366 стр.: ил. – 294-295с.

Габоиелян О.С. Химический эксперимент в школе. 10 класс: учеб.-метод.

пособие / О. С. Габриелян, Л. П. Ватлина. - М. : Дрофа, 2005. - 208 с.

Инструкции лекарственных препаратов «Аспирин», «Ибупрофен», «Парацетамол», «Ибуклин-Юниор».

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты (Электронный ресурс) - https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_51.htm

Парецкая А. Газета «Комсомольска правда», Лучшие таблетки

от температуры для взрослых», №5, 2020 год

Сафина А.И. Лечение ОРЗ у детей/ А.И.Сафина// Практика педиатрия.-2013.№1—С.12-15.

Солдатенков А.Т. Основы химии органической химии лекарственных веществ/А.Т. Солдатенков, Н.М.Колядина, И.В.Шендрик-М. Химия, 2001-192с.

Скугаревская И.О. Клиническая эффектвность ибупрофена при острых респираторных инфекциях у детей раннего возраста/ И.О.Скугаревская, Ю.В.

Иванова//Педиатрическая фармокология.-2006.-№4.-С.63-64.

Приложение 1

Результат анкетирования

При какой температуре Вы принимаете жаропонижающие препараты?

При повышенной температуре какие жаропонижающие препараты вы принимаете?

Парацетомол - 46%,

Ибупрофен - 29%,

Аспирин -8%, Другие лекарства -8%, ничего не принимаю - 9%.

При покупке лекарств всегда читаете инструкцию и противопоказания?

При покупке лекарств руководствуетесь ценой или эффективностью препарата?

Эффективностью – 50%

Ценой – 34%

Рекламой – 8%

По совету «знакомых» - 8%

Как вы считаете, все жаропонижающие действуют одинаково на организм? Да- 34%,

Нет – 42%, Не знаю – 17%,

Не знаю - 7%.

Приложение 2

Основные этапы экспериментальной части исследования

Фото 1. Измельчение лекарств Фото 2. Растворение в воде

Фото 3. Нагревание лекарственных растворов Фото 4. Определение среды раствора

Фото 5. Растворимость лекарств в спирте Фото 6. Определение фенолпроизводного

Фото 7. Взаимодействие с NaOH Фото 8. Взаимодействие с карбонатом натрия

Просмотров работы: 58